1、本课程的性质和教学目的
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。其研究内容包括各种天然药物化学成分和活性成分的结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定等知识,还包括主要化学成分的生物合成途径等内容。天然药物又称中草药,具有我国自己的特点,与中医共同构成了中国民族文化的瑰宝,是中华民族五千年以来繁衍昌盛的一个重要因素,也是全人类的宝贵遗产。
2、本课程的基本要求
教学基本要求基本上划分为“了解”、“掌握”、“熟练掌握”三个层次。 掌握天然药物化学成分的形成过程、代谢途径;熟练掌握天然药物化学成分的分离提取一般方法; 掌握化学结构解析的一般程序和具体方法;了解各类天然产物化学成分的结构特点、化学性质、波谱性质、药理活性、来源;了解天然药物开发的一般程序和举例。
3、本课程的重点与难点
本课程的重点与难点在于天然药物化学成分的分离提取一般方法。
4、本课程与其它相关课程的联系和分工
本课程是学习《药理学》、《药物化学》、《药物分析》以及《药剂学》等课程的基础,要求先修课程为有《机机化学》、《无机化学》和《分析化学》。
5、学时、学时分配建议
讲授完本课程(含习题课)所需总学时约48学时,课堂讲授占32学时,实验16学时,各部分学时分配见以下教学大纲。
6、本课程的教学方式和其它教学环节的安排
本课程采用通常的课堂讲授方式
三、教学大纲
课堂教学(32学时)
第一章 天然药物化学总论(2学时)
1.掌握常用的天然药物提取方法。
2.熟练掌握吸附和凝胶过滤色谱的原理,特别是硅胶、聚酰胺和葡聚糖凝胶色谱的分离原理,影响Rf值大小的因素。
第二章 糖和苷 (3学时)
1.掌握常见糖如葡萄糖、鼠李糖的结构。
2.了解糖的分类方法,低聚糖和多糖的结构特点及代表性化合物。
3.掌握苷的概念,苷的分类方法,每类苷中记住一个代表性化合物。
4.熟练掌握苷键裂解中的酸催化水解及酶解反应特点,掌握糖苷类化合物显色反应名称及适用范围。
5.熟练掌握多糖的提取、分离方法
6.掌握常见多糖的生物活性。
第三章 苯丙素类(4学时)
1.了解苯丙素类化合物的结构特点。
2.掌握香豆素的结构特点、分类方法,特别是简单、呋喃和吡喃香豆素的基本骨架及其重要化合物的名称、结构,生物活性和植物来源。
3.熟练掌握香豆素的提取分离方法。
4.掌握香豆素的显色反应。
5.掌握木脂素的结构特点、分类方法、理化性质、提取分离方法以及重要化合物的生物活性。
第四章 醌类化合物(4学时)
1.了解醌类化合物的结构分类及其基本结构。
2.掌握代表性化合物的中文名称、所属结构类型、生物活性和植物来源。
3.掌握蒽醌类化合物的性质特别是酸性及酸性大小顺序
4.熟练掌握蒽醌类化合物的提取分离方法。
第五章 黄酮类化合物(4学时)
1.了解黄酮类化合物的结构特点及分类,各类黄酮类化合物的基本结构,并能熟悉代表性化合物的中文名称、所属结构类型、植物来源和生物活性。
2.掌握黄酮类化合物的理化性质及显色反应,及这些反应在黄酮类化合物的定性和结构鉴定中的作用。
3.熟练掌握黄酮类化合物的提取分离方法,包括酸碱法、溶剂法以及色谱法(主要为聚酰胺、硅胶、葡聚糖凝胶等)分离黄酮类化合物的原理及规律。
第六章 萜类化合物(4学时)
1.了解萜的定义和分类方法。
2.掌握单萜、环烯醚萜、倍半萜和二萜的结构分类。
3.熟练掌握挥发油的概念、化学组成、性质和提取分离及分析方法。
4.掌握具有重要生物活性的萜类化合物的结构类型、生物活性及其来源。
第七章 皂甙类(4学时)
1.了解三萜皂苷和甾体皂苷的基本结构和分类。
2.掌握皂苷的理化性质、显色反应。
3.掌握皂苷的提取、分离方法及其特点。
4.掌握主要皂苷类化合物的生物活性。
第八章 强心苷类(2学时)
1.掌握甲、乙型强心苷的基本结构。
2.掌握强心苷的性质、显色反应。
3.熟练掌握强心苷的提取、分离方法及其特点。
4.了解临床应用的重要强心苷类化合物的名称和生物活性。
第九章 生物碱(4学时)
1.掌握生物碱的概念、结构特征、主要结构类型。
2.掌握主要类型生物碱的基本结构及代表性生物碱的中文名称、结构类型、植物来源和生物活性。
3.了解生物碱的主要性质,包括溶解度、旋光性、碱性与结构的关系,生物碱的重要沉淀和显色反应等。
4.熟练掌握生物碱的一般提取分离方法,特别是利用酸碱法、溶剂法纯化及应用氧化铝、硅胶和离子交换色谱等方法分离生物碱的原理及方法。
第十章 天然药物开发(1学时)
1. 了解天然产物的开发程序
2. 了解天然化合物的化学修饰或结构改造
实验教学(16学时)
具体实验由当时的的具体条件确定,根据理论教学内容围绕植物酚类(如:黄酮类、蒽醌类、香豆素类等)、生物碱(如小檗碱、苦参碱、汉防己碱)、萜和甾体类(如:三萜、甾体及其苷类)三类化学成分的提取分离和鉴定进行。条件成熟后,可以增加结构改造或半合成等实验。
总的原则是通过实验达到以下目的:
(1)能检验学生在课堂上所学到的理论知识。使学生对理论知识的理解更加深入,掌握得更加牢固。
(2)能训练学生的基本操作技能,培养学生分析问题和解决问题的能力,使学生获得从事天然药物化学科研工作和实际工作的基本训练。
(3)使学生养成严谨的科学态度和良好的科学作风。
实验中重点是加强对学生基本技能的训练。